دوره 26، شماره 7 - ( مهر 1397 )
جلد 26 شماره 7 صفحات 598-583 |
برگشت به فهرست نسخه ها
Download citation:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
Najjari Z, Mirjalili Z, Nadri H, Rabbani F, Moradi A.
Design, synthesis, molecular docking study and biological evaluation of heteroaryl 2-phenoxypyridin-3-yl derivatives as lipoxygenase enzyme inhibitors
. JSSU 2018; 26 (7) :583-598
URL: http://jssu.ssu.ac.ir/article-1-4679-fa.html
URL: http://jssu.ssu.ac.ir/article-1-4679-fa.html
نجاری زینب، میرجلیلی زهره، ندری حمید، ربانی فائزه، مرادی علیرضا. طراحی، سنتز، مطالعه داکینگ مولکولی و ارزیابی بیولوژیکی مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین -3-ایل بهعنوان مهارکننده آنزیم لیپواکسیژناز. مجله علمي پژوهشي دانشگاه علوم پزشكي شهید صدوقی يزد. 1397; 26 (7) :583-598
چکیده: (4095 مشاهده)
مقدمه: آنزیم لیپواکسیژناز در بیوسنتز لوکوتری‌ان ها نقش دارد که اثرات فارماکولوژیک مختلفی در بدن دارند. اثرات درمانی مهار این آنزیم در برخی از بیماری ها مانند آسم، سرطان و آلزایمر به اثبات رسیده است. لذا مهارکننده‌های این آنزیم می توانند به عنوان درمان دارویی در برخی از شرایط پاتولوژیک و بیماری ها مورد استفاده قرارگیرند. در این مطالعه مشتقات هتروآریل 2-فنوکسی پیریدین-3-ایل سنتز و اثرات مهاری آنها بر آنزیم لیپواکسیژناز بررسی شده است.
روش بررسی: در این مطالعه بنیادی – کاربردی، مشتقات مورد نظر به عنوان مهارکننده لیپواکسیژناژ به روش های مرسوم طی چند مرحله سنتز شدند. سپس ساختار ترکیبات با استفاده از طیف سنجی مادون‌قرمز، جرمی و رزونانس مغناطیسی هسته مورد تائید قرار گرفت. در نهایت اثرات مهاری لیپواکسیژناز این ترکیبات بررسی و مطالعات داکینگ مولکولی روی قوی ترین ترکیب صورت گرفت.
نتایج: ترکیبات با بازده بالا سنتز شده و اثرات مهار لیپواکسیژناز خوبی (IC50 =100-179 mM) در مقایسه با استاندارد کوئرستین (IC50 = 58.5 mM) از خود نشان دادند. در این بین ترکیب ترکیب 7a ( 5-(2-فنوکسی پیریدین-3-ایل)-1و3و4- اکسادیازول-2(H3)-تیون ) قوی‌ترین اثرات را از خود نشان داد و مطالعات داکینگ مولکولی روی این ترکیب نشان داد که به خوبی می تواند در اکتیو سایت آنزیم قرار گیرد.
نتیجه‌گیری: ترکیبات سنتز شده اثرات مهاری خوبی بر آنزیم لیپواکسیژناز از خود نشان دادند و مطالعات داکینگ مولکولی نشان داد این ترکیبات به خوبی در اکتیو سایت آنزیم قرار می گیرند. لذا می‌توانند به عنوان ترکیب اولیه جهت مطالعات بیشتر در جهت کشف داروهای جدید مهار کننده لیپواکسیژناز مورد استفاده قرار گیرند.
روش بررسی: در این مطالعه بنیادی – کاربردی، مشتقات مورد نظر به عنوان مهارکننده لیپواکسیژناژ به روش های مرسوم طی چند مرحله سنتز شدند. سپس ساختار ترکیبات با استفاده از طیف سنجی مادون‌قرمز، جرمی و رزونانس مغناطیسی هسته مورد تائید قرار گرفت. در نهایت اثرات مهاری لیپواکسیژناز این ترکیبات بررسی و مطالعات داکینگ مولکولی روی قوی ترین ترکیب صورت گرفت.
نتایج: ترکیبات با بازده بالا سنتز شده و اثرات مهار لیپواکسیژناز خوبی (IC50 =100-179 mM) در مقایسه با استاندارد کوئرستین (IC50 = 58.5 mM) از خود نشان دادند. در این بین ترکیب ترکیب 7a ( 5-(2-فنوکسی پیریدین-3-ایل)-1و3و4- اکسادیازول-2(H3)-تیون ) قوی‌ترین اثرات را از خود نشان داد و مطالعات داکینگ مولکولی روی این ترکیب نشان داد که به خوبی می تواند در اکتیو سایت آنزیم قرار گیرد.
نتیجه‌گیری: ترکیبات سنتز شده اثرات مهاری خوبی بر آنزیم لیپواکسیژناز از خود نشان دادند و مطالعات داکینگ مولکولی نشان داد این ترکیبات به خوبی در اکتیو سایت آنزیم قرار می گیرند. لذا می‌توانند به عنوان ترکیب اولیه جهت مطالعات بیشتر در جهت کشف داروهای جدید مهار کننده لیپواکسیژناز مورد استفاده قرار گیرند.
ارسال پیام به نویسنده مسئول
| بازنشر اطلاعات | |
 |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |
