مقدمه: سرطان به عنوان یکی از علل مهم مرگ و میر در جهان شناخته شده است. در تحقیقات اخیر، کشف داروهای مؤثر، انتخابی و ایمن در اولویت و ضروری خواهد بود. مطالعات اخیر نشان دادهاند لیپواکسیژنازها از جمله لیپواکسیژناز 5، 12 و 15 در اختلالات نئوپلاستیک از اهمیت بیشتری برخوردارند. با توجه به اثربخشی یکسری از مشتقات نفتالیمید بهعنوان مهارکننده لیپواکسیژناز-15، در ادامه سمیت سلولی آنها در این تحقیق مورد بررسی قرار گرفت.
روش بررسی: در این بررسی یک مطالعه بنیادی انجام شد. سمیت سلولی سری جدیدی از مهارکنندههای 15-لیپواکسیژناز-1 بر پایه نفتالیمید در سه رده سلولی سرطانی SKNMC (نوروبلاستوما)، PC3 (کارسینوم پروستات) و HT29 (سرطان کولورکتال) با استفاده از روش MTT (3-(5،4-دیمتیلتیازول-2-ایل)-2،5-دیفنیل تترازولیوم بروماید) بررسی و نتایج با داکسوروبیسین مقایسه شدند. IC50 ترکیبات با آنالیز رگرسیون با استفاده از نرم افزار Prism-6 انجام شد.
نتایج: به طورکلی همه ترکیبات سنتز شده اثرات کمتری نسبت به دکسوروبیسین بر روی سه رده سلولی HT29،SKNMC ، PC3 داشتند. رده سلولی SKNMC حساسیت بیشتری نسبت به ترکیبات تست شده نشان داد. از بین ترکیبات (3a-m) دو ترکیب (3e) با استخلاف متا متوکسی و (3i) با استخلاف پارا فلوئور به ترتیب باM µ 78/1±92/5IC50 = و M µ 7/1±04/10IC50 = دارای بیشترین پوتنسی بر روی رده سلولی PC3 میباشد.
نتیجهگیری: ترکیبات تست شده با اینکه اثرات ضعیفتری نسبت به داکسوروبیسین نشان دادند ولی برخی از این ترکیبات از اثر سمیت سلولی قابل توجهی برخوردارند. این ترکیبات میتوانند به عنوان ترکیبات الگو جهت دستیابی به ترکیبات جدید ضدسرطان به کار روند.
نوع مطالعه:
پژوهشي |
موضوع مقاله:
فارماکولوژی دریافت: 1396/4/23 | پذیرش: 1396/7/22 | انتشار: 1397/12/24